B- AMINOGLUCOSIDOS

Los aminoglucosidos fueron introducidos en la clínica en 1943,cuando Waksman aisló la Estreptomicina a partir de una cepa del hongo Streptomyces griseus

Fue el primer antimicrobiano activo frente al Mycobacterium tuberculosis,lo que llevo al científico a ganar el premio Nobel.A partir de otras especies de Streptomyces se obtuvieron

la Neomicina (1949) y la Kanamicina (1957). Se debió seguir investigando para disminuir los efectos colaterales y mejorar la actividad y así surgen la Gentamicina (1958),Tobramicina

(1967) y Amikacina (1972).

El uso extendidio de los aminoglucosidos puso de manifiesto problemas tales como sobreinfeccion,resistencia bacteriana y toxicidad.Ante la imposibilidad de conseguir en paralelo

disminuir la toxicidad y mejorar el espectro antimicrobiano se debieron buscar otras estrategias de dosificación.La biodisponibilidad oral es muy baja y errática por lo que se

administran por vía parenteral.Su espectro esta limitado a Gram (-).

*Aplicaciones

-Estreptomicina: fue el primer agente contra la tuberculosis.Actualmente se lo considera fármaco de segunda línea (1º línea Rifampicina-Etambutol).            

                           También se emplea asociado a Penicilina en el tratamiento de la endocarditis bacteriana (efecto sinérgico).

-Gentamicina-Tobramicina-Amikacina: debido a sus efectos tóxicos el uso se restringe a situaciones que ponen en peligro la vida y casi siempre

                           en combinación con un betalactamico.

-Neomicina:  Debido a los efectos tóxicos cuando se absorbe sistemicamente,su principal utilidad es en ungüentos dermatológicos y oftálmicos.

                     Por vía oral solo para preparación intestinal para cirugías de colon siempre bajo estrecha vigilancia y también para el tratamiento de la

                    colitis bacteriana asociada a Loperamida.

 

*Reacciones Adversas  

 

*Nefrotoxicidad (reversible): la Neomicina y la Gentamicina son los mas nefrotoxicos.

	FACTORES QUE AUMENTAN EL RIESGO
	Personas ancianas
Factores del paciente	Enfermedad renal preexistente
	Disfunción hepática
	Dosis altas
Factores del ATB	Tratamiento de mas de 2 días
	Intervalo de dosificación frecuente
	Ampicilina-Amoxicilina
	Furosemida
Interacciones	Cefalosporinas
	Clindamicinas
	Medios de contraste radiográfico

 

*Ototoxicidad (irreversible): puede afectar tanto la función auditiva como la vestibular.La toxicidad es dependiente de la concentración del aminoglucosido en la endolinfa.

La vida media del aminoglucosido en los líquidos oticos es 5 veces mayor que en el plasma. Provocan destrucción irreversible de las células ciliadas del oído (cuando el paciente

percibe disminución de la audición la lesión ya esta muy avanzada (es útil la monitorización de los niveles plasmáticos).

*Síndrome de malabsorcion (solo con Neomicina)

 

**Embarazo y Lactancia

La mayoría de los aminoglucosidos perteneces a la Categoría C de la FDA,es decir que existen estudios que constatan riesgo fetal.

El principal efecto sobre el recién nacido es la ototoxicidad.Algunos aminoglucosidos (Estreptomicina,Tobramicina) han sido reportados

como causantes de sordera congénita total.

La estreptomicina se excreta en leche materna,pero debido a su pobre absorción por vía enteral,no es necesario suspender la lactancia durante el empleo de este medicamento.